AASraw produce pulberi NMN și NRC în vrac!

Cabozantinib

Rating-ul: Categorie:

Cabozantinib, vândut sub denumirile Cometriq și Cabometyx, este un medicament utilizat pentru tratamentul cancerului tiroidian medular, al carcinomului cu celule renale și al carcinomului hepatocelular. Este un inhibitor de molecule mici al tirozin kinazelor c-Met și VEGFR2 și inhibă, de asemenea, AXL și RET. A fost descoperit și dezvoltat de Exelixis Inc.

descrierea produsului

Caracteristici de bază

numele produsului Cabozantinib
Numărul CAS 849217-68-1
Formulă moleculară C28H24FN3O5
Masă molară 501.514
Sinonime XL184, BMS907351;

Cabometyx;

Cometriq;

Cabozanix.

Aspect Pulbere cristalină albă
Depozitare și manipulare Păstrați-l la temperatura camerei și departe de excesul de căldură și umezeală.

 

CabozantinibDescriere

Cabozantinib, vândut sub denumirile Cometriq și Cabometyx, este un medicament utilizat pentru tratamentul cancerului tiroidian medular, al carcinomului cu celule renale și al carcinomului hepatocelular. Este un inhibitor de molecule mici al tirozin kinazelor c-Met și VEGFR2 și inhibă, de asemenea, AXL și RET. A fost descoperit și dezvoltat de Exelixis Inc.

În noiembrie 2012, cabozantinib (Cometriq) în formularea capsulei a fost aprobat de către Administrația SUA pentru Alimente și Medicamente (FDA) sub numele de Cometriq pentru tratarea pacienților cu cancer tiroidian medular. Forma de capsulă a fost aprobată în Uniunea Europeană în același scop în 2014.

În aprilie 2016, FDA a acordat aprobarea pentru comercializarea formulării de tablete (Cabometyx) ca tratament de a doua linie pentru cancerul de rinichi [8] [9] și același lucru a fost aprobat în Uniunea Europeană în septembrie a acelui an. Brandurile Cometriq și Cabometyx au formulări diferite și nu sunt interschimbabile.

 

Mecanismul de acțiune Cabozantinib

Cabozantinib inhibă următorii receptori tirozin kinaze: MET (proteina receptorului factorului de creștere a hepatocitelor) și receptorul VEGFR, RET, GAS6 (AXL), KIT) și tirozin kinaza-3 de tip Fms (FLT3).

 

Cabozantinibaplicație

Cabozantinibul este utilizat în două forme. O formă de capsulă este utilizată din 2012 pentru tratamentul cancerului tiroidian medular și o formă de tablete este utilizată încă din 2016 ca a doua linie de tratament pentru carcinomul cu celule renale.

 

CabozantinibEfecte secundare și avertisment

Cabozantinib nu a fost testat la femeile gravide; provoacă rău fetușilor la rozătoare. Femeile gravide nu trebuie să ia acest medicament, iar femeile nu trebuie să rămână însărcinate în timp ce îl iau. Nu se știe dacă cabozantinibul este excretat în laptele matern. Medicamentul trebuie utilizat cu precauție la persoanele cu antecedente de probleme ale ritmului cardiac, inclusiv un interval QT lung.

În SUA, formularea capsulei (Cometriq) poartă o cutie neagră care avertizează cu privire la riscul formării găurilor în stomac sau intestine, precum și la formarea de fistule (tuneluri între tractul gastrointestinal și piele). De asemenea, cutia neagră avertizează împotriva riscului de sângerare necontrolată. Formularea comprimatului (Cabometyx) avertizează și asupra acestor efecte.

Etichetele avertizează, de asemenea, asupra riscului de formare a cheagurilor și de a provoca infarct miocardic sau accidente vasculare cerebrale, hipertensiune arterială, inclusiv criză hipertensivă, osteonecroză a maxilarului, diaree severă, piele care se desprinde de pe palme și tălpi, un sindrom cu dureri de cap, confuzie, pierderea vederii și convulsii și proteine ​​care apar în urină

Efectele adverse foarte frecvente (mai mult de 10% dintre persoane) includ scăderea poftei de mâncare; niveluri scăzute de calciu, potasiu, fosfat și magneziu; niveluri ridicate de bilirubină; simțul distorsionat al gustului, durerea de cap și amețeala; tensiune arterială crescută; simțul auzului distorsionat, durerile de urechi și durerea în gât; diaree, greață, constipație, vărsături, dureri de stomac și stomac deranjat, inflamație a gurii și a buzelor și senzație de arsură în gură; piele care se desprinde de pe palme și tălpi, modificări ale culorii părului și căderea părului, erupții cutanate, piele uscată și piele roșie; dureri articulare și spasme musculare; oboseală și slăbiciune; pierderea în greutate, creșterea transaminazelor, niveluri mai ridicate de colesterol și pierderea globulelor roșii și albe.

 

Referinţă

[1] „Utilizarea cabozantinibului în timpul sarcinii”. Drugs.com. 30 martie 2020. Accesat la 23 septembrie 2020.

[2] „Comprimat de Cabometyx- cabozantinib”. DailyMed. 21 iulie 2020. Accesat la 23 septembrie 2020.

[3] „Cometriq- cabozantinib kit Cometriq- cabozantinib capsule”. DailyMed. 11 februarie 2020. Accesat la 23 septembrie 2020.

[4] „Cometriq EPAR”. Agenția Europeană pentru Medicamente (EMA). Accesat la 23 septembrie 2020.

[5] „Cabometyx EPAR”. Agenția Europeană pentru Medicamente. 17 septembrie 2018. Accesat la 23 septembrie 2020.

[6] „FDA aprobă Cometriq pentru tratarea tipurilor rare de cancer tiroidian” (comunicat de presă). Administrația SUA pentru Alimente și Medicamente (FDA). 29 noiembrie 2012. Arhivat din original la 7 iulie 2014.