AASraw produce pulberi NMN și NRC în vrac!

Erlotinib

Rating-ul: Categorie:

Erlotinib, vândut sub numele de marca Tarceva, printre altele, este un medicament utilizat pentru tratarea cancerului pulmonar cu celule mici (NSCLC) și a cancerului pancreatic. În mod specific, este utilizat pentru NSCLC cu mutații în receptorul factorului de creștere epidermic (EGFR) - fie o deleție a exonului 19 (del19), fie o mutație de substituție a exonului 21 (L858R) - care s-a răspândit în alte părți ale corpului.

descrierea produsului

Caracteristici de bază

numele produsului Erlotinib
Numărul CAS 183321-74-6
Formulă moleculară C22H23N3O4
Greutate cu formula 393.443
Sinonime CP-358774;

OSI774;

Erlotinib bază liberă;

183321-74-6.

Aspect Pulbere cristalină albă până la aproape albă
Depozitare și manipulare Uscat, întunecat și la 0 - 4 C pe termen scurt (zile până la săptămâni) sau -20 C pe termen lung (luni până la ani).

 

Erlotinib Descriere

Erlotinib, vândut sub denumirea de Tarceva printre altele, este un medicament utilizat pentru tratarea cancerului pulmonar cu celule mici (NSCLC) și a cancerului pancreatic. În mod specific, este utilizat pentru NSCLC cu mutații în receptorul factorului de creștere epidermic (EGFR) - fie o mutație de substituție a exonului 19 (del19), fie o mutație de substituție a exonului 21 (L858R) - care s-a răspândit în alte părți ale corpului. Se ia pe cale orală.

Erlotinib este un derivat de chinazolină cu proprietăți antineoplazice. Concurând cu adenozin trifosfat, erlotinib se leagă reversibil de domeniul catalitic intracelular al receptorului factorului de creștere epidermic (EGFR) tirozin kinază, inhibând astfel reversibil fosforilarea EGFR și blocând evenimentele de transducție a semnalului și efectele tumorigenice asociate cu activarea EGFR.

Erlotinib a fost aprobat pentru uz medical în Statele Unite în 2004. Se află pe lista medicamentelor esențiale a Organizației Mondiale a Sănătății, care listează cele mai sigure și mai eficiente medicamente necesare într-un sistem de sănătate.

 

Mecanismul de acțiune al Erlotinib

Erlotinib este un inhibitor al receptorului factorului de creștere epidermic (inhibitor EGFR). Medicamentul urmează Iressa (gefitinib), care a fost primul medicament de acest tip.

Erlotinibul vizează în mod specific tirozin kinaza receptorului factorului de creștere epidermic (EGFR), care este extrem de exprimat și ocazional mutat în diferite forme de cancer. Se leagă într-un mod reversibil de situsul de legare a adenozin trifosfatului (ATP) al receptorului. Pentru ca semnalul să fie transmis, două molecule EGFR trebuie să se unească pentru a forma un homodimer.

Acestea folosesc apoi molecula de ATP pentru a se trans-fosforila reciproc pe reziduuri de tirozină, care generează reziduuri de fosfotirozină, recrutând proteinele care leagă fosfotirozina la EGFR pentru a asambla complexe proteice care transduce cascadele de semnal către nucleu sau activează alte procese biochimice celulare. Când erlotinib se leagă de EGFR, formarea de reziduuri de fosfotirozină în EGFR nu este posibilă și cascadele de semnal nu sunt inițiate.

Erlotinib este, de asemenea, un inhibitor al receptorului tirozin kinazei care este utilizat în terapia cancerului pulmonar pancreatic avansat sau metastatic sau cu celule non-mici. Terapia cu erlotinib este asociată cu creșteri tranzitorii ale nivelurilor serice de aminotransferază în timpul terapiei și cazuri rare de leziuni hepatice acute clinice aparente.

 

Aplicație Erlotinib 

Erlotinib este un inhibitor reversibil de primă generație al receptorului tirozin kinazei (împreună cu Gefitinib) care acționează în principal asupra receptorului factorului de creștere epidermic (EGFR), un membru al familiei receptorilor ErbB. Medicamentul interacționează atât cu EGFR de tip sălbatic, cât și cu mutație. Familia ErbB poate forma homodimeri sau heterodimeri, care sunt adesea implicați în efectele din aval și patogeneza multor tipuri de carcinoame studiate la om. Inhibitorii tirozin kinazei receptorilor (TKI) împiedică fosforilarea substratului lor în calea de semnalizare a celulei. EGFR joacă în mod normal un rol în multe funcții celulare, inclusiv diferențierea, proliferarea și angiogeneza, toate acestea fiind semnele distinctive ale cancerului.

Mutația EGFR în NSCLC este de obicei o mutație activatoare. Unele caracteristici ale pacienților care fac mai probabil prezența mutației EGFR includ lipsa istoricului de adenocarcinom confirmat de fumat prin analize histologice, etnie asiatică și sex feminin. În mod obișnuit apar mutații secundare în EGFR, pe care acest articol le descrie mai jos.

 

Erlotinib Efecte secundare și avertisment

Următoarele reacții adverse sunt frecvente la pacienții care iau Erlotinib:

▪ Erupție cutanată

▪ Diaree

▪ Apetit slab

▪ Oboseală

▪ dificultăți de respirație

▪ Tuse

▪ Greață și vărsături

 

Aceste reacții adverse sunt mai puțin frecvente la pacienții cărora li se administrează Erlotinib:

▪ Infecție

▪ răni la nivelul gurii

▪ Mâncărime

▪ Piele uscată

▪ Iritarea ochilor

▪ Dureri abdominale

 

Nu toate efectele secundare sunt enumerate mai sus. Unele rare (care apar la mai puțin de 10% dintre pacienți) nu sunt enumerate aici. Cu toate acestea, trebuie să vă informați întotdeauna furnizorul de servicii medicale dacă aveți simptome neobișnuite.

 

Referinţă

[1] Gao JW, Zhan P, Qiu XY, Jin JJ, Lv TF, Song Y. Terapia țintită cu dublet pe bază de erlotinib versus erlotinib singur în cancerul pulmonar avansat cu celule mici, tratat anterior: o meta-analiză din 24 de persoane controlate randomizat încercări. Oncotarget. 2017 31 mai; 8 (42): 73258-73270. doi: 10.18632 / oncotarget.18319. eCollection 2017 Sep 22. Recenzie. PubMed PMID: 29069867; PubMed Central PMCID: PMC5641210.

[2] Lee CK, Davies L, Wu YL, Mitsudomi T, Inoue A, Rosell R, Zhou C, Nakagawa K, Thongprasert S, Fukuoka M, Lord S, Marschner I, Tu YK, Gralla RJ, Gebski V, Mok T , Yang JC. Gefitinib sau Erlotinib vs chimioterapie pentru cancerul pulmonar pozitiv al mutației EGFR: metaanaliza datelor individuale ale pacientului asupra supraviețuirii globale. J Natl Cancer Inst. 2017 1 iunie; 109 (6). doi: 10.1093 / jnci / djw279. Revizuire. PubMed PMID: 28376144.

[3] Yang Z, Hackshaw A, Feng Q, Fu X, Zhang Y, Mao C, Tang J. Compararea gefitinibului, erlotinibului și afatinibului în cancerul pulmonar cu celule mici: o meta-analiză. Int J Rac. 2017 15 iunie; 140 (12): 2805-2819. doi: 10.1002 / ijc.30691. Epub 2017 27 mar. Recenzie. PubMed PMID: 28295308.

[4] „Erlotinib (Tarceva) Utilizare în timpul sarcinii”. Drugs.com. 1 noiembrie 2019. Accesat la 23 decembrie 2019.

[5] „Monografia Erlotinib pentru profesioniști”. Drugs.com. Accesat la 12 noiembrie 2019.

[6] „Comprimat de clorhidrat de Tarceva-erlotinib”. DailyMed. 12 decembrie 2018. Accesat la 23 decembrie 2019.

[7] „Pachetul de aprobare a medicamentelor: Tarceva (Erlotinib) NDA # 021743”. Administrația SUA pentru Alimente și Medicamente (FDA). 28 martie 2005. Accesat la 23 decembrie 2019.

[8] Raymond E, Faivre S, Armand JP (2000). „Receptorul tirozin kinazei al factorului de creștere epidermic ca țintă pentru terapia anticancer”. Droguri. 60 Suppl 1: 15-23, discuție 41-2. doi: 10.2165 / 00003495-200060001-00002. PMID 11129168. S2CID 10555942.