Caracteristici de bazăcs

numele produsului	Sunitinib Malat
Numărul CAS	341031-54-7
Formulă moleculară	C22H27FN4O2
Masă molară	398.474
Sinonime	557795-19-4; Sutent; Sunatinib malat; SU11248.
Aspect	Pulbere de culoare albă
Depozitare și manipulare	Păstrați-l la temperatura camerei și departe de excesul de căldură și umezeală.

 

Sunitinib Malate Descriere

Sunitinib (comercializat ca Sutent de Pfizer și cunoscut anterior ca SU11248) este un inhibitor oral, cu molecule mici, multi-țintit al receptorului tirozin kinazei (RTK), care a fost aprobat de FDA pentru tratamentul carcinomului cu celule renale (RCC) și imatinib -tumora stromală gastrointestinală rezistentă (GIST) la 26 ianuarie 2006. Sunitinib a fost primul medicament pentru cancer aprobat simultan pentru două indicații diferite.

 

Sunitinib Malate Mecanism de acțiune

Sunitinib inhibă semnalizarea celulară prin vizarea tirozin kinazelor receptorilor multipli (RTK).

Acestea includ toți receptorii pentru factorul de creștere derivat din trombocite (PDGF-Rs) și receptorii factorului de creștere endotelial vascular (VEGFR), care joacă un rol atât în ​​angiogeneza tumorii, cât și în proliferarea celulelor tumorale. Inhibarea simultană a acestor ținte reduce, prin urmare, vascularizația tumorii și declanșează apoptoza celulelor canceroase și, prin urmare, duce la contracția tumorii.

Sunitinib inhibă, de asemenea, CD117 (c-KIT), [2] receptorul tirozin kinazei care (atunci când este activat necorespunzător prin mutație) conduce majoritatea tumorilor celulare stromale gastrointestinale. A fost recomandat ca terapie de linia a doua pentru pacienții ale căror tumori dezvoltă mutații. în c-KIT care le fac rezistente la imatinib sau care nu pot tolera medicamentul.

 

Sunitinib Malate Application

♦ Tumoră stromală gastro-intestinală

La fel ca RCC, GIST nu răspunde în general la chimioterapia standard sau la radiații. Imatinib a fost primul agent de cancer dovedit eficient pentru GIST metastatic și a reprezentat o dezvoltare majoră în tratamentul acestei boli rare, dar provocatoare.

 

♦ meningiom

Sunitinib este studiat pentru tratamentul meningiomului care este asociat cu neurofibromatoza.

 

♦ Tumori neuroendocrine pancreatice

În noiembrie 2010, Sutent a obținut aprobarea Comisiei Europene pentru tratamentul „tumorilor neuroendocrine pancreatice nerezecabile sau metastatice, bine diferențiate, cu progresie a bolii la adulți”.

 

♦ Carcinom cu celule renale

Sunitinib este aprobat pentru tratamentul RCC metastatic. Alte opțiuni terapeutice în acest cadru sunt pazopanib (Votrient), sorafenib (Nexavar), temsirolimus (Torisel), interleukin-2 (Proleukin), everolimus (Afinitor), bevacizumab (Avastin) și aldesleukin.

 

Sunitinib MalatEfecte secundare și avertisment

Evenimentele adverse ale sunitinibului sunt considerate oarecum gestionabile și incidența evenimentelor adverse grave este scăzută.

Cele mai frecvente evenimente adverse asociate terapiei cu sunitinib sunt oboseala, diareea, greața, anorexia, hipertensiunea, o decolorare galbenă a pielii, reacția cutanată mână-picior și stomatita. În studiul GIST de fază III controlat cu placebo, evenimentele adverse care au apărut mai des cu sunitinib decât placebo au inclus diaree, anorexie, decolorare a pielii, mucozită / stomatită, astenie, gust modificat și constipație.

Reducerea dozelor a fost necesară la 50% dintre pacienții studiați în CCR pentru a gestiona toxicitățile semnificative ale acestui agent.

Evenimente adverse grave (gradul 3 sau 4) apar la ≤ 10% dintre pacienți și includ hipertensiune, oboseală, astenie, diaree și eritem acral indus de chimioterapie. Anomaliile de laborator asociate cu terapia cu sunitinib includ lipaza, amilaza, neutrofilele, limfocitele și trombocitele. Hipotiroidismul și eritrocitoza reversibilă au fost, de asemenea, asociate cu sunitinib.

 

Referinţă

[1] US Food and Drug Administration (2006). „FDA aprobă un nou tratament pentru cancerul gastro-intestinal și renal”.

[2] Hartmann JT, Kanz L (noiembrie 2008). „Sunitinib și depigmentarea periodică a părului datorită inhibării temporare a c-KIT”. Arch Dermatol. 144 (11): 1525–6. doi: 10.1001 / archderm.144.11.1525. PMID 19015436. Arhivat din original la 2011.

[3] Quek R, George S (februarie 2009). „Tumora stromală gastro-intestinală: o prezentare clinică”. Hematol. Oncol. Clin. North Am. 23 (1): 69–78, viii. doi: 10.1016 / j.hoc.2008.11.006. PMID 19248971.

[4] Blay JY, Reichardt P (iunie 2009). „Tumoare stromală gastro-intestinală avansată în Europa: o revizuire a recomandărilor actualizate de tratament”. Expert Rev. Anticancer Ther. 9 (6): 831-8. doi: 10.1586 / era.09.34. PMID 19496720. S2CID 23601578.

[5] Gan HK, Seruga B, Knox JJ (iunie 2009). „Sunitinib în tumorile solide”. Expert Opin Investig Drugs. 18 (6): 821–34. doi: 10.1517 / 13543780902980171. PMID 19453268. S2CID 25353839.

[6] „Informații de prescriere pentru Sutent (sunatinib malat)”. Pfizer, Inc, New York NY.

---