AASraw produce pulberi NMN și NRC în vrac!

TAK-438

Rating-ul: Categorie:

TAK438, cunoscut și sub numele de fumarat de Vonoprazan, este un medicament nou pentru tratarea bolilor asociate cu acidul cu un mecanism de acțiune nou numit blocanți ai acidului potasiu-competitiv (P-CAB) care inhibă competitiv legarea ionilor de potasiu la H +, K + -ATPaza ( cunoscută și sub numele de pompă de protoni) în etapa finală a secreției de acid gastric în celulele parietale gastrice, controlează secreția de acid gastric. Oferă un efect inhibitor puternic și susținut al secreției acide.

descrierea produsului

Caracteristici de bază

numele produsului TAK-438
Numărul CAS 1260141-27-2
Formulă moleculară C21H20FN3O6S
Greutate cu formula 461.46
Sinonime Fumarat de Vonoprazan;
TAK-438;
1260141-27-2;
Vonoprazan fumurat;
TAK438.
Aspect Pulbere albă până la aproape albă
Depozitare și manipulare Uscat, întunecat și la 0 - 4 C pe termen scurt (zile până la săptămâni) sau -20 C pe termen lung (luni până la ani).

 

TAK-438 Descriere

TAK438, cunoscut și sub numele de fumarat de Vonoprazan, este un medicament nou pentru tratarea bolilor asociate cu acidul cu un mecanism de acțiune nou numit blocanți ai acidului potasiu-competitiv (P-CAB) care inhibă competitiv legarea ionilor de potasiu la H +, K + -ATPaza ( cunoscută și sub numele de pompă de protoni) în etapa finală a secreției de acid gastric în celulele parietale gastrice, controlează secreția de acid gastric. Oferă un efect inhibitor puternic și susținut al secreției acide.

În glandele gastrice cultivate, tratamentul cu TAK-438 a dus la o inhibare mai lungă și mai puternică a formării de acid. Efectul inhibitor al TAK-438 asupra secreției de acid pare să fie asociat cu fiziologia celulelor parietale gastrice.

 

TAK-438 Mecanism de acțiune

TAK-438 (fumarat de Vonoprazan) este un derivat al pirolului și un blocant de acid competitiv de potasiu (P-CAB) care blochează competitiv situsul de legare a potasiului din H (+) gastric, K (+) - ATPaza, o enzimă cheie în acest proces de secreție de acid gastric. Compusul se poate acumula în medii acide și ar trebui să ofere o durată mai lungă de inhibare datorită unui pKa alcalin de 9.06.

În glandele gastrice cultivate, tratamentul cu TAK-438 a dus la o inhibare mai lungă și mai puternică a formării de acid. Efectul inhibitor al TAK-438 asupra secreției de acid pare să fie asociat cu fiziologia celulelor parietale gastrice.

 

Aplicația TAK-438

TAK-438 (fumarat de Vonoprazan sau Vonoprazan) este un medicament nou pentru tratarea bolilor asociate acidului cu un mecanism de acțiune nou numit blocanți ai acidului potasiu-competitiv (P-CAB) care inhibă competitiv legarea ionilor de potasiu la H +, K + -ATPaza (cunoscută și sub numele de pompă de protoni) în etapa finală a secreției de acid gastric în celulele parietale gastrice. Medicamentul este aprobat în Japonia pentru tratamentul bolilor asociate acidului, inclusiv ulcer gastric, ulcer duodenal, esofagită de reflux și adjuvant la eradicarea Helicobacter pylori în cazul gastritei Helicobacter pylori.

 

TAK-438 Efecte secundare și avertisment

Efectele secundare frecvente au inclus:

▪ diaree,

▪ greață și vărsături,

▪ constipație,

▪ dureri abdominale,

▪ erupție pe piele,

▪ arsuri la stomac.

 

Acestea nu sunt toate efectele secundare posibile ale TAK438. Pentru mai multe informații, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului. Adresați-vă medicului dumneavoastră pentru sfaturi medicale despre efectele secundare. Puteți raporta reacții adverse la FDA la 1-800-FDA-1088.

 

Referinţă

[1] Arikawa Y, Nishida H, Kurasawa O, Hasuoka A, Hirase K, Inatomi N, Hori Y, Matsukawa J, Imanishi A, Kondo M, Tarui N, Hamada T, Takagi T, Takeuchi T, Kajino M. Descoperirea un nou derivat pirol 1- [5- (2-fluorofenil) -1- (piridin-3-ilulfonil) -1 H-pirol-3-il] -N-metilmetanamină și fumarat (TAK-438) ca acid competitiv cu potasiu blocant (P-CAB). J Med Chem. 2012 10 mai; 55 (9): 4446-56. doi: 10.1021 / jm300318t. Epub 2012 30 apr. PubMed PMID: 22512618.

[2] Kondo M, Kawamoto M, Hasuoka A, Kajino M, Inatomi N, Tarui N. Screening cu randament ridicat al blocanților de acid competiți cu potasiu. Ecranul J Biomol. 2012 februarie; 17 (2): 177-82. doi: 10.1177 / 1087057111421004. Epub 2011 Sep 22. PubMed PMID: 21940711.

[3] Shin JM, Inatomi N, Munson K, Strugatsky D, Tokhtaeva E, Vagin O, Sachs G. Caracterizarea unui nou blocant de acid competitiv cu potasiu al H, K-ATPaza gastrică, 1- [5- (2- fluorofenil) -1- (piridin-3-ilulfonil) -1 H-pirol-3-il] -N-metilmetanamină e monofumarat (TAK-438). J Pharmacol Exp Ther. 2011 noiembrie; 339 (2): 412-20. doi: 10.1124 / jpet.111.185314. Epub 2011 Aug 9. PubMed PMID: 21828261; PubMed Central PMCID: PMC3199995.

[4] Hori Y, Matsukawa J, Takeuchi T, Nishida H, Kajino M, Inatomi N. Un studiu care compară efectul antisecretor al TAK-438, un nou blocant de acid competitiv cu potasiu, cu lansoprazol la animale. J Pharmacol Exp Ther. 2011 iunie; 337 (3): 797-804. doi: 10.1124 / jpet.111.179556. Epub 2011 Mar 16. PubMed PMID: 21411494.

[5] Matsukawa J, Hori Y, Nishida H, Kajino M, Inatomi N. Un studiu comparativ cu privire la modurile de acțiune a TAK-438, un nou blocant al acidului competitiv cu potasiul și lansoprazolul în glandele gastrice de iepure cultivate primar. Biochem Pharmacol. 2011 1 mai; 81 (9): 1145-51. doi: 10.1016 / j.bcp.2011.02.009. Epub 2011 1 mar. PubMed PMID: 21371447.

[6] Hori Y, Imanishi A, Matsukawa J, Tsukimi Y, Nishida H, Arikawa Y, Hirase K, Kajino M, Inatomi N. 1- [5- (2-Fluorofenil) -1- (piridin-3-ilululfonil) -1H-pirol-3-il] -N-metilmetanamină e monofumarat (TAK-438), un blocant acid nou, puternic și competitiv cu potasiu, pentru tratamentul bolilor legate de acid. J Pharmacol Exp Ther. 2010 octombrie; 335 (1): 231-8. doi: 10.1124 / jpet.110.170274. Epub 2010 12 iulie. PubMed PMID: 20624992.