URB597

AASraw are capacitatea de sinteză și producție de la gram la ordinea de masă a URB597 (546141-08-6), în conformitate cu reglementările CGMP și sistem de control trackable de calitate.

URB597, cunoscută și sub numele de KDS-4103, este un inhibitor foarte puternic și selectiv al hidrolazei amidice a acidului gras (FAAH), o enzimă care catalizează hidroliza intracelulară a anandamidei endocannabinoide, cu valori ale concentrației de inhibare 50% IC50 de 4.6 nM și 0.5 nM în membranele creierului de șobolan și, respectiv, în microzomi hepatici umani. URB597 prezintă efecte anxiolitice, antidepresive, antinociceptive și analgezice in vivo fără a evoca alte simptome asociate compușilor asemănători canabinoizilor.

AASRAW pulbere PDF Icon

descrierea produsului

Videoclip URB597


I.URB597 Caractere de bază:

Nume: URB597
CAS: 546141-08-6
Puritate: ≥99% (HPLC)
Formulă moleculară: C20H22N2O3
Greutate moleculară: 338.4
EINECS: 1312995-182-4
Sinonime: N-ciclohexilcarbamic acid 3- (aminocarbonil) [1,1'-bifenil] -3-il; 3'-CarbaMoil- [1,1'-bifenil] -3-il ciclohexilcarbaMat; 3- (3-carbaMofenilfenil) ; Esterul 3 '- (aminocarbonil) [1,1'-bifenil] -3-il acidului N-ciclohexil-, 4103' - (aminocarbonil) Acid N-ciclohexilcarbamic 3 '- (aminocarbonil) [1,1'-bifenil] -3-il ester URB 3 KDS 1,1; URB 3; 597%; APD4103 (URB597)
Punctul de topire: 155-157 ° C
Alfa: D + 5 ° (c = 0.437 în cloroform)
Depozitare Temp: 2-8 ° C
Solubilitate DMSO: solubil 2mg / mL, limpede (încălzit)
Culoare: Solid alb


II. Utilizarea URB597 în ciclu:

1.Name:

URB597

2.Cum este lucrarea pentru URB597?

Argumentare: O preocupare clinică majoră cu utilizarea agenților canabinoizi 1 (CB1) direcți este că acești compuși măresc comportamentele legate de consumul de alcool și de abuzul de droguri. Ca o abordare alternativă, activitatea mediată de receptorul CB1 poate fi facilitată prin creșterea nivelelor de anandamidă prin utilizarea inhibitorilor hidrolazei amidelor acidului gras hidrolase (FAAH). Obiectiv: Folosind inhibitor selectiv FAAH URB597, am investigat dacă activarea tonului canabinoid endogen crește răspunderea pentru abuzul de alcool, așa cum se întâmplă cu agoniștii direcți ai receptorului CB1. Materiale și metode: URB597 a fost testat pe autoadministrarea alcoolului la șobolani Wistar și pe consumul de alcool la domiciliu în șobolani preferați cu alcool Marchigian sardinian preferat (msP). La șobolanii Wistar au fost evaluate și efectele URB597 asupra anxietății induse de alcool și asupra restabilirii induse de consumul de alcool în stres, yohimbină și tacut. Pentru comparație, efectul rimonabantului antagonist al receptorului CB1 asupra auto-administrării cu etanol a fost, de asemenea, testat. Rezultatele: În starea noastră experimentală, administrarea intraperitoneală (URB597) (0.0, 0.3 și 1.0 mg / kg) nici nu a crescut consumul voluntar de alcool în șobolani msP, nici nu a facilitat raportul fix 1 și raportul progresiv al alcoolului în Wistars neselectați. În testele de reintegrare, compusul nu a avut efecte asupra recidivei induse de stress-ul, stresul de la picioare și de yohimbină. În schimb, URB597 a abolit complet răspunsul anxiogen măsurat în timpul retragerii după o administrare IP acută de alcool (3.0 g / kg). Rimonabantul (0.0, 0.3, 1.0 și 3.0 mg / kg) a redus în mod semnificativ autoadministrarea cu etanol. Concluzii: Rezultatele demonstrează că activarea sistemului anandamidic endocannabinoid prin inhibarea selectivă a FAAH nu crește riscurile abuzului de alcool, ci reduce anxietatea asociată cu retragerea alcoolului. Astfel, putem specula că medicamentele bazate pe utilizarea unor modulatori ai sistemului endocannabinoid cum ar fi URB597 pot oferi avantaje importante în comparație cu tratamentul cu activatori de receptori CB1 direcți.

3.Is efect URB597?

Efectele URB 597 în monoterapie și în combinație cu anandamida au fost investigate într-un grup de maimuțe (n = 4) care au discriminați Δ9-THC (0.1 mg · kg-1 iv) din vehicul și într-un alt grup (n = 5) (9 mg · kg-1 h-112 sc) care a discrimina rimonabantul antagonist al canabinoizilor (1 mg · kg-1 iv).

4.Informații suplimentare:

URB 597 a îmbunătățit efectele comportamentale ale anandamidei, dar nu și alți agoniști CB1. Cu toate acestea, URB 597 nu a îmbunătățit semnificativ atenuarea retragerii Δ9-THC indusă de anandamidă. În mod colectiv, aceste date sugerează că anandamida endogenă din creierul primatului nu mimează imediat efectele comportamentale ale anandamidei administrate exogen.

Antagoniști inhibitori ai inhibitorului amidic al acidului gras (FAAH) potențiali și selectivi (valorile IC50 sunt 3 și 5 nM în ficatul uman și, respectiv, în creierul șobolanului). Nu prezintă activitate inhibitoare semnificativă împotriva unei varietăți de receptori, canale de ioni și enzime, incluzând receptorii canabinoizi umani și lipaza monoacilglicerol de șobolan. Afișează activitatea antialodinică și antihipergalică în cadrul unui model de durere inflamatorie. In vitro, KDS-4103 inhibă activitatea FAAH cu concentrații mediane inhibitorii (IC (50)) de 5 nM în membranele cerebrale de șobolan și 3 nM în microzomi hepatici umani. In vivo, KDS-4103 inhibă activitatea FAAH a creierului de șobolan după administrarea intraperitoneală (ip) cu o doză mediană de inhibiție (ID (50)) de 0.15 mg / kg. Compusul nu interacționează în mod semnificativ cu alte ținte legate de canabinoizi, incluzând receptorii canabinoizi și transportul anandamidelor sau cu un grup larg de receptori, canale ionice, transportoare și enzime. Prin administrarea ip la șobolani și șoareci KDS-4103 provoacă efecte analgezice semnificative, asemănătoare anxioliticului, care sunt prevenite prin tratamentul cu antagoniști ai receptorilor CB1. Prin contrast, la doze care inhibă semnificativ activitatea FAAH și cresc substanțial nivelele de anandamidă a creierului, KDS-4103 nu evocă efecte clasice de tip canabinoid (de exemplu, catalepsie, hipotermie, hiperfagie), nu determină preferința locului și nu generează generalizare efectele discriminative ale ingredientului activ de canabis, Delta9-tetrahidrocanabinol (Delta9-THC). Aceste descoperiri sugerează că KDS-4103 acționează prin intensificarea acțiunilor tonice ale anandamidei pe un subset de receptori CB (1), care pot fi în mod obișnuit implicați în controlul emoțiilor și al durerii. KDS-4103 este disponibil pe cale orală la șobolani și maimuțe cynomolgus. Studiile subcronice de doză repetată (1,500 mg / kg, per os) la aceste două specii nu au demonstrat toxicitate sistemică. De asemenea, nu a fost observată nici o toxicitate în testele de citotoxicitate bacteriană in vitro și în testul Ames. În plus, la șobolani nu s-au observat deficiențe la testul rotarod după tratamentul cu IP acut cu KDS-4103 la doze de până la 5 mg / kg sau într-o baterie de observare funcțională după doze orale până la 1,500 mg / kg. Rezultatele sugereaza ca KDS-4103 va oferi o abordare noua cu o fereastra terapeutica favorabila pentru tratamentul anxietatii, depresiei si durerii.

5. URB597:

Comanda minimă 10grams.
Ancheta privind cantitatea normală (în cadrul 1kg) poate fi trimisă în 12 ore după efectuarea plății.
Pentru comenzi mai mari (în cadrul 1kg) pot fi trimise în zilele lucrătoare 3 după plată.

6. URB597 Rețete:

Pentru a afla mai multe detalii, consultați Customer Representation (CSR).

7. Marketing URB597:

A fi furnizate în viitorul apropiat.


III. URB597 HNMR

Suntem supplie cu pulbere de aprepitant, pulbere de aprepitant de vânzare, praf de aprepitant brut (170729-80-3) hplc≥98% | AASraw Reactivi pentru cercetare și dezvoltare


IV. Cum de a cumpăra URB597 de la AASraw?

1.Pentru a ne contacta prin e-mailul nostru sistem de cercetare, sau skype on-linereprezentantul serviciului clienți (CSR).
2.Pentru a ne furniza cantitatea si adresa dorita.
3.Our CSR vă va oferi oferta, termenul de plată, numărul de urmărire, modalitățile de livrare și data estimată a sosirii (ETA).
4.Payment și bunurile vor fi trimise în 12 ore (Pentru comenzi în cadrul 10kg).
5.Goods a primit și de a oferi comentarii.


Ghiciți blogul dvs. de produse preferate:

Cum se utilizează Clenbuterol pentru scăderea în greutate Ce este pudra de nandrolon utilizată pentru / nandrolone beneficii?


Mai multe detalii despre produsele relevante,bine ați venit să faceți clic aici.


=

Recenzii

Nu există comentarii încă.

Fii primul care a comentat "URB597"

Adresa ta de email nu va fi publicată. Câmpurile obligatorii sunt marcate *