SUA Livrare internă, Canada Livrare internă, Livrare internă europeană

Buparlisib (944396-07-0)

Rating-ul:
5.00 din 5 bazat pe 1 Evaluarea clienților
SKU: 944396-07-0. Categorie:

AASraw are capacitatea de sinteză și de producție de la gram la masa de ordine Buparlisib (CAS 944396-07-0), în conformitate cu reglementările CGMP și sistem de control trackable de calitate.

Buparlisib pulbere este un inhibitor orală, biodisponibil, foarte specific și potențial al familiei fosfatidilinozitol 3-kinază (PI3K) pan-clasa I, iar rolul său potențial ca agent anticanceros este în curs de investigare.

AASRAW pulbere PDF Icon

descrierea produsului

Buparlisib video


Caracterele de bază ale lui Buparlisib

Nume: Buparlisib
CAS: 944396-07-0
Formulă moleculară: C18H21F3N6O2
Greutate moleculară: 410.3935496
Punctul de topire: 645.7 ± 65.0 ° C
Depozitare Temp: -20 ° C
Culoare: Pulbere cristalină albă


Utilizarea Buparlisib (944396-07-0) în ciclul steroizilor

Alte denumiri

Buparlisib (944396-07-0), un inhibitor orală de pan-clasă I de fosfotidilinozitol-3-kinază (PI3K).

Clinic de cancer de sân

① Fundal

Buparlisib este un inhibitor orală de clasă I de fosfotidilinozitol-3-kinază (PI3K). Studiul de fază I prezentă a evaluat siguranța, farmacocinetica și eficacitatea buparlisibului cu capecitabină la pacienții cu cancer mamar metastatic.

② Pacienți și metode
Pacienții au primit buparlisib o dată pe zi (interval de la 50 la 100 mg) pentru săptămâni 3 cu capecitabină de două ori pe zi (interval de la 1000 la 1250 mg / m2) pentru săptămânile 2 cu o pauză de săptămână 1. Creșterea dozei a utilizat un model tradițional "3 + 3" cu definiții standard ale toxicității limită a dozei (DLT) și dozei maxime tolerate.

③ Rezultatele
Dintre pacientii cu 25 inrolati, 23 au fost evaluabili pentru DLT si 17 au fost evaluabili pentru raspuns. Doza maximă tolerată a combinației a fost buparlisib 100 mg zilnic și capecitabină 1000 mg / m2 de două ori pe zi. DLT-urile au inclus hiperglicemia gradului 3 și gradul de confuzie 3. Cele mai frecvente toxicități de grad 3 au fost diareea și creșterea valorilor aspartat aminotransferazei și alanin transaminazei. Un pacient a prezentat un răspuns complet la tratament și patru au avut un răspuns parțial confirmat. În cohortele 3 și 4, în care doza de Buparlisib (944396-07-0) a rămas constantă, dar doza de capecitabină a fost crescută, au fost observate creșteri semnificative ale concentrației plasmatice de buparlisib.

④ Concluzie
Combinația de buparlisib cu capecitabină la pacienții cu cancer mamar metastatic a fost în general bine tolerată, iar câțiva pacienți au demonstrat răspunsuri prelungite. Au fost observate rate neașteptat de scăzute ale mutațiilor PIK3CA (3 de 17) și numai 2 de tumori 7 cu subtyping au fost luminal, făcând imposibilă explorarea acestor markeri predictivi putativi. Studiul suplimentar al combinației nu este nerezonabil, cu o analiză extinsă a farmacocineticii și a secvențierii pentru a elucida mai bine interacțiunile potențiale dintre medicamente și biomarkeri predictivi mai buni de răspuns.

Instrucțiuni suplimentare

Modificarea țintei de semnalizare a rapamicinei fosfatidilinozitol 3-kinază (PI3K) / AKT / mamifer este esențială pentru creșterea și supraviețuirea mai multor tipuri de cancer, inclusiv a cancerului de sân. În plus, dysregularea semnalizării PI3K poate contribui la rezistența la mai mulți agenți anticancerigeni. Prin urmare, inhibitorii PI3K pot fi eficienți în terapia antineoplazică. Buparlisib este un inhibitor oral puternic și foarte specific al familiei PI3K pan-class I. Buparlisib inhibă în mod specific PIK3 de clasă I în calea de semnalizare a kinazei PI3K / AKT într-o manieră competitivă în ATP, inhibând astfel producția de trifosfat fosfatidilinozitol secundar (3,4,5) și activarea căii de semnalizare PI3K. Aceasta poate induce inhibarea creșterii celulelor tumorale și a supraviețuirii în populațiile de celule tumorale susceptibile. Buparlisib este în curs de investigare la pacienții cu o varietate de tumori solide, inclusiv cancerul de sân. Buparlisib a fost validat ca agent anticancer promițător și au fost depuse eforturi enorme pentru a-l dezvolta. Cu toate acestea, monoterapia cu buparlisib a dus la un beneficiu smerit până în prezent. Rezultatele studiilor care combină buparlizib cu diferiți agenți anticancerigenți - și anume, terapia endocrină, terapia anti-HER2 și chimioterapia - au arătat eficacitate variabilă cu toxicitate substanțială consistentă.


Cum de a cumpăra Buparlisib de la AASraw

1.Pentru a ne contacta prin e-mailul nostru sistem de cercetare, sau skype on-linereprezentantul serviciului clienți (CSR).
2.Pentru a ne furniza cantitatea si adresa dorita.
3.Our CSR vă va oferi oferta, termenul de plată, numărul de urmărire, modalitățile de livrare și data estimată a sosirii (ETA).
4.Payment și bunurile vor fi trimise în 12 ore (Pentru comenzi în cadrul 10kg).
5.Goods a primit și de a oferi comentarii.

PRECAUȚIE ȘI DECLARAȚIE:

Acest material este vândut numai în scop de cercetare. Condiții de vânzare Se aplică. Nu pentru consum uman, nici medical, veterinar sau pentru uz casnic.


=

COA

RMN

Rețete

Referințe și citări ale produselor